Primeiro reforço antibiótico oral por quatro décadas que combate a resistência aos medicamentos tradicionais

Um novo candidato a fármaco oral pode tornar os antigos antibióticos eficazes contra as bactérias resistentes aos medicamentos mais uma vez. É o primeiro de seu tipo em mais de 40 anos e pode abrir novas portas na luta contra a resistência aos antibióticos, tornando o tratamento de infecções mais barato e simples. O avibactam, um inibidor da β-lactamase que pode inativar as enzimas bacterianas que destroem os antibióticos β-lactâmicos, foi aprovado em 2015, mas só era adequado para administração intravenosa. Isso significa que a droga só pode ser administrada junto com antibióticos em hospitais ou outros centros médicos por profissionais médicos qualificados. Ao ajustar a química da droga, os pesquisadores fizeram uma nova versão do avibactam que é oralmente biodisponível e também capaz de inibir um espectro mais amplo de β-lactamases. O grupo de pesquisa da Arixa Pharmaceuticals, nos EUA, que desenvolveu o novo pró-fármaco, diz que pode restaurar a capacidade de matar bactérias de muitos antibióticos que agora são inutilizados diante da crescente resistência aos antibióticos. Embora a maquinaria bacteriana alvo dos antibióticos permaneça a mesma, “o que mudou é a evolução das β-lactamases, permitindo que as bactérias inativem os antibióticos”, explica o co-fundador e chefe científico da Arixa, Eric Gordon . Co-dosagem de inibidores da β-lactamase com antibióticos já foi suficiente para montar uma defesa eficaz contra infecções bacterianas. Mas a rápida prevalência global de bactérias resistentes tem pressionado os cientistas a desenvolver novas estratégias para escapar dos mecanismos de resistência. Gordon diz que o desenvolvimento do seu grupo de avibactam oral e de amplo espectro – que já é aprovado pela Food and Drug Administration dos EUA para uso intravenoso – pode restaurar a potência de antibióticos como as cefalosporinas para uso humano eventual. Avibactam é um inibidor tão bom que cobre muitos dos 2700 tipos de β-lactamases que conhecemos. O que efetivamente faz é deixar o antibiótico funcionar como antes.

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Fonte:

Chemistry World